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11β-HSD1阻害薬[2] ストレスで登場

健康法
11β-HSD1とは

11β-HSD1阻害薬とは,11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素I(11β–HydroxySteroid Dehydrogenase type I;以下 11β-HSD1)に作用して,その作用を阻害する薬です.11β-HSD1は,人体内の肝臓,脂肪組織,膵島細胞,骨格筋,心筋,生殖腺,炎症細胞,脳 等々,多くの組織・細胞に存在しています. こういう形をしています.

11β-HSD1 Dimer; Hosfield 2004

11β-HSD1の2量体の3D画像です. 立体視ができる方は 2量体の間の大きな空隙部がみえるでしょう.基質はここに取り込まれるようです.

11β-HSD1の作用

11β-HSD1酵素は小胞体の表面を作業場所としており,その動作は下図の通りです.



不活性型のコルチゾンを活性型のコルチゾールに変換します.コルチゾンのケト基(青)をOH基(赤)に変えるので,これは還元反応です.したがって水素原子が必要になりますが,それは解糖系でも登場した 還元型NADH から奪い取ります.



一方 図にも示したように,上記の逆反応,すなわち 活性型のコルチゾールを不活性型のコルチゾンに戻すのが11β-HSD2です.

コルチゾールは,下垂体→視床下部→副腎皮質の指令にしたがって 副腎皮質で作られます(HP

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