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11β-HSD1阻害薬[4] 双子の片方だけにプロポーズ

健康法
11β-HSD1阻害薬とは,コルチゾールというホルモンの分泌を抑制するために開発している薬剤です.

コルチゾールは,人体に炎症が発生した時に,強力に炎症を鎮める作用があります.実際 リウマチ・喘息用の薬の主成分でもあります.

ファイザー コートリル(C) Pfizer

コルチゾールはまた『ストレスホルモン』とも呼ばれています.大けがや炎症などといった症状がなくとも,精神的なストレスを感じただけでも 分泌が増えるからです. このこと自体は人体の正常なストレス反応なのですが,慢性的にコルチゾール過剰分泌が続くと,肥満・高血圧・高血糖の原因となります.

したがって,過剰なコルチゾールの分泌を抑えるために,コルチゾールを生成する『11β-HSD Type1』酵素に注目が集まりました. この酵素の作用を邪魔してやれば(阻害すれば),体内のコルチゾールは減らせるはずだと考えたからです.

ところが初期に開発された 11β-HSD1阻害薬は,ことごとく失敗に終わりました, 下図に示したように,11β-HSD Type1酵素だけを阻害したいのですが,11β-HSD Type2まで阻害してしまうので,コルチゾールを効果的に減らせないのです.なぜそうなってしまったのでしょうか?



上図の通り,11β-HSD酵素のType1とType2とは互いに正反対の反応を促進しま

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