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11β-HSD1阻害薬[10完] それを言っちゃあ おしめえよ

健康法
11β-HSD1阻害薬はなぜ注目されたのか

1990年~2000年の状況はこうでした.

メタボの人やストレスを受けている人では,副腎皮質ホルモンの一つであるコルチゾールが多いCushing病の典型は内臓脂肪のみが肥大する症状だが,この病気ではコルチゾールが異常に多く分泌されているコルチゾールには複数の増加経路があるが,11β-HSD Type1酵素は コルチゾールを増やす酵素である11β-HSD Type1酵素をノックアウトした(=遺伝子操作で この酵素が作れなくなった)マウスでは,高脂肪食を与えられてもメタボにならない漢方薬の甘草[カンゾウ]の薬用成分であるグリチルリチンには,11β-HSD1酵素を阻害する作用がある

以上のことから,11β-HSD酵素を抑制(=阻害)して,コルチゾール濃度を下げてやれば,肥満・糖尿病・高血圧を同時に解消できる薬となることは確実と考えられました.そして 甘草のグリチルリチンという,11β-HSD1酵素を阻害する化合物が実際に存在するのですから,



これをお手本にすれば,すぐにも 万能のメタボ治療薬=11β-HSD阻害薬 は実用化できるであろうと期待されました. であれば 1日でも早く開発したものの独り勝ちとなります.そこで世界の製薬会社で猛烈な開発競争が始まりました.

無条件に阻害して失敗

しかし 最初に開発

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