メトホルミンを内服しても，その半分は体内に吸収されず，しかし すぐに排泄もされず，消化管の内壁に滞留して『塗り薬』として血糖値を下げている
これが前回記事の内容でした． もちろん『塗り薬』と言っているのは ぞるばだけですから，あまり真に受けないでください．
しかし 仮にメトホルミンが『塗り薬』だとすると（← 全然めげていない），イメグリミンはどうなのでしょうか？
手っ取り早く 結論だけ申しますと，イメグリミンもまた『塗り薬』的に作用している，しかも その度合いはメトホルミンよりも大きいと考えています．
【根拠１】イメグリミンの糖新生抑制効果
ラットでの実験ですが，肝臓細胞にメトホルミン 及び イメグリミンを振りかけて，単位時間あたりの糖新生量を測定しています．
グラフが下にあるほど，肝臓での糖新生が抑制されたことになります．
この図の通り，イメグリミンの糖新生 抑制能力は，同じ薬剤量であれば，メトホルミンの半分くらいです(赤点線)． つまりイメグリミンの糖新生抑制能力は弱いようです．
【根拠２】血中濃度が妙に低い
もう一つの根拠は イメグリミン及びメトホルミンを服用した時の血中濃度です．
イメグリミン 及び メトホルミン それぞれの薬の添付文書から，健常者がそれぞれを単回服用した後 24時間の血中濃度を比較するとこうでした．
どちらも 服用後3時間ほどで，血中濃度～1300ng/ml ほどでピークに達します．
しかし，これはメトホルミン 500mgと，イメグリミン 1,000mgのデータです． イメグリミンの方が2倍多いのに血中濃度はほぼ同じなのです．メトホルミンの分子量＝165.62 とイメグリミンの分子量=191.66 は ほぼ同じなので，これは そのまま各薬剤の分子数の血中濃度にほぼ等しいです．
つまり，イメグリミンは服用してもメトホルミンの半分くらいしか 全身循環に回っていないことになります．
イメグリミンの吸収率(Bioavailability)の実測値は公表されていないですが，このデータを見る限り，かなり低いと思えます．
ところが それにも関わらずです，イメグリミンは投与後 数ヶ月後までじわじわとHbA1cを下げていくのです．
これは，イメグリミンが メトホルミンよりもさらに『腸に塗る薬』っぽいことを示唆していると思います．
やはり『イメグリミンも腸で効く』薬のようです．
【完】
END
Source: しらねのぞるばの暴言ブログ
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