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グルコキナーゼ活性化薬[7] 最新情報

健康法
メルクがグルコキナーゼ活性化薬 MK-0941 を開発していた頃,ほぼ同時期にロシュ(Roche) もやはりグルコキナーゼ活性化薬 RO4389620を開発していました.



この薬は,開発コード名RO4389620だけでなく,ピラグリアチン(Piragliatin)という名も与えられていました. MK-0941と同様に,ピラグリアチンも短期投与ではすばらしい血糖値低下効果を示しました.

Zhi 2015

空腹時血糖値 = 145-164mg/dl,HbA1c ~7%前後の2型糖尿病患者を10人を対象にして,ピラグリアチンを投与したところ,その投与量に応じて 投与8日目には最大 32.5%も空腹時血糖値が低下しました.

Zhi 2015

すばらしい効果ですが,ピラグリアチンは糖尿病薬として販売されることはありませんでした. MK-0941と同様に,第2相試験で低血糖・肝機能(ALT)悪化がみられたため,実用化は頓挫したからです.実は上記の文献でも,下図の通り 投与日数が8日を越えると,やはり投与量に応じて 血糖値がリバウンドしてくることは見出されていたのです.この点でも ピラグリアチンは MK-0941と同じ道をたどりました.

Zhi 2015

ドルザグリアチン

Rocheは,それでもあきらめず,その後もグリアチン系統化合物の改良を進めて

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