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11β-HSD1阻害薬[5] 新薬開発競争

健康法
ここまでの復習

コルチゾールとは副腎皮質から分泌されるホルモンの一つです.全身の糖・脂質・蛋白質の代謝を制御する重要な役割を担っています. また 人体に感染や外傷などで炎症が発生すると,総力をあげて炎症を鎮めます. さらに肉体的だけでなく,精神的なストレスでも分泌が増えて対応します.

このように 人体にとっては 頼りがいのある重要なホルモンなのですが,反面 過剰に分泌されると下図のように

Ge 2010 Fig.1を翻訳

高血圧・インスリン抵抗性による糖尿病・脂質異常症・肥満などの原因となります. つまりメタボ症候群を引き起こすと言われています.

コルチゾールが作られる場所は副腎皮質ですが,実際には脳からの指令(HPA軸)を受けて作られています.

また 新たに作られるだけでなく,既に作られたコルチゾールを不活性型のコルチソンとして保存しておいて,必要に応じて活性型のコルチゾールに変換する経路もあります.そこで,この不活性のコルチゾンから活性型コルチゾールへの変換を媒介する 11β-HSD 1酵素(上図の11β-HSD1)を阻害してやれば,数々のメタボ症状を根本から断てる可能性があります.

したがって2000年頃から多くの製薬会社が競ってこの薬の開発に取り組みました.単に新規の糖尿病薬というだけでなく,肥満・高血圧など すべてのメタボ症候群の万

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